FARMACOCINETICA Y MECANSIMO DE ACCION DE ANTIPSICOTICOS

Farmacocinética:

  1. Absorción: por vía bucal; su absorción en fácil pero de manera incompleta.
  2. Distribución: debido a su liposolubilidad penetran el SNC y gran parte de tejidos corporales. La mayoría se une a proteínas plasmáticas. Poseen grandes volúmenes de distribución.
  3. Metabolismo: sufren metabolismo del 1er paso. Son metabolizados por completo.
  4. Vida media: poseen vida media plasmática relativamente prolongada, lo que permite que su dosificación sea de una vez al día.
  5. Excreción: en pequeñas cantidades de forma inalterada.

Mecanismo de acción:

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional de la Dopamina en el encéfalo. El mecanismo por el cual actúan los antipsicoticos clásicos o típicos es el siguiente:

  1. En el sistema mesolimbico, bloquean a los receptores postsinapticos.
  2. Bloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2); vía mesolimbica, vía nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)
  3. Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento en la liberación de prolactina.
  4. Cuando actúa sobre otros sistemas de neurotransmisión produce efectos indeseables como:
  • Cuando bloquea los receptores alfa-1 adrenérgicos causa hipotensión ortostatica.
  • Cuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos colinérgicos.
  • Cuando bloquean los receptores H-1 causan sedación.
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